OBJETIVOS: Realizar análise custo-efetividade (ACE) das terapias antineoplásicas IFL (irinotecano, 5-fluorouracil e leucovorin) e o IFL+BV (IFL associado ao bevacizumabe) empregado no tratamento do câncer colorretal metastático em primeira linha no Brasil. METODOLOGIA: Os custos foram estimados para a categoria de medicamentos, materiais e recursos humanos relacionados à execução da terapia. A efetividade dos protocolos foi medida pela proporção de pacientes livre do risco de progressão de doença. Os custos de materiais e medicamentos foram obtidos a partir da tabela de preços que regulamentam o mercado hospitalar. Os dados concernentes à efetividade foram obtidos através da literatura científica. Utilizou-se o modelo de análise de decisão para estimar o custo total da terapia antineoplásica. RESULTADOS: O protocolo IFL apresentou o menor custo por unidade de sucesso (R$171,300.00 por paciente livre de progressão de doença), enquanto e o IFL+BVb mostrou-se com a pior relação custo-efetividade (R$218,444.09 por paciente livre de progressão de doença) aos 10 meses de tratamento. A análise incremental apresentou um custo adicional semelhante aos 5 e 10 meses de tratamento, enquanto aos 15 meses foi de R$ 3,622,402.50. A análise de sensibilidade mostrou que essa conclusão foi robusta. CONCLUS'ES: As análises apontaram melhor relação custo efetividade para o protocolo IFL. No entanto, o custo adicional do protocolo IFL+BVb foi proporcional até os 10 meses de tratamento.